Citicolineis 'n enkele nukleotied wat bestaan ??uit nukle?ensuur, sitosien, pirofosfaat en cholien, wat hoofsaaklik gebruik word in kliniese behandeling van 'n verskeidenheid van neurodegeneratiewe siektes, soos Alzheimer se siekte, veelvuldige sklerose, amiotrofiese laterale sklerose ensovoorts. Studies het ook getoon dat citikolien die brein se opname van dopamien en glutamaat kan verhoog en sodoende kognitiewe prestasie verbeter. Sifocholien kan ook die vrystelling van vrye vetsure verminder en die aktiwiteit van mitochondriale ATPase en selmembraan Na+/K+ ATPase herstel, en sodoende breinbesering verlig. Die patofisiologiese meganismes van neurodegeneratiewe siektes is egter kompleks en behels cholinergiese tekort, glutamaat-eksitotoksisiteit, neuro-inflammasie, immuundisregulering, verminderde glukosemetabolisme en afbreek van die bloed-breinversperring.

Citicolinekan die selmembraan stabiliseer deur S-adenosien-L-metionien te stimuleer, die dendrietkompleksiteit en spiniese prosesdigtheid van motorneuronstruktuur verhoog, die plastisiteit van senuwees in nie-beskadigde gebiede verbeter, en funksionele herstel bevorder.

Sitikolien kan die vlak van wateroplosbare lesitienfosfaat verminder deur cholienfosfaat sitidilytransferase (CCT) op te hef en die aktiwiteit van sekretoriese fosfolipase A2(PLA2) te inhibeer of die aktivering van PLA2 te inhibeer deur TNF-a/IL-1b te inhibeer om die verlies van,fosfolipiede te verminder deur die verlies van,fosfolipied, te verminder. en die herstel van senuweemembrane.

Citicoline kan ook die uitdrukking van anti-apoptotiese faktore soos Bcl-2 verhoog en glutamaat vrystelling inhibeer om sitotoksisiteit te verminder.

Sifocholien bevorder vinnige herstel van beskadigde seloppervlaktes en mitochondriale membrane, handhaaf seldigtheid en biologiese funksie, en verminder vrye vetsuurvrystelling, waardeur toksiese suurstofhoudende metaboliete en vrye radikale produksie verminder word.

Citicoline kan vasopressien en plasma adrenotropien vlakke verhoog, en stimuleer die vrystelling van groeihormoon, tirotropien en lute?niserende hormoon.

Daar is baie voorbereidingsmetodes van citikoliennatrium, hoofsaaklik op drie maniere.

Een daarvan is mikrobiese fermentasie. Hierdie metode het 'n paar probleme soos lae produkkonsentrasie en onstabiele opbrengs.

Een daarvan is organiese chemiese sintese. Daar is 'n paar probleme in hierdie metode, soos die produk is moeilik om te skei van krimping mengsel, nie geskik vir medisinale gebruik, lae reaksie omskakeling koers, baie neweprodukte, ho? koste en ernstige omgewingsbesoedeling.

Daar is ook 'n ensiematiese sintesemetode, soos die gebruik van biergismodder en ander mikro?rganismes vir biosintese. Die vrye brouersgismodderselle is vir ensiematiese sintese gebruik. Die proses was eenvoudig, die omskakelingskoers was hoog en die koste was laag. Die produksieproses van citikoliennatrium wat deur ensiematiese sintese gesintetiseer word, kan in twee dele verdeel word: ensiematiese sinteseproses en ekstraksie- en suiweringsproses.

Oraal ingeneem, word dit vinnig geabsorbeer, in die ingewande en lewer gehidroliseer na cholien en sitosien, wat die bloedstroom binnedring, die bloed-breinversperring oorsteek en in die sentrale senuweestelsel herkombineer tot sitikolien, waar 80% van fosfolipiedsintese deur sitikolienkonsentrasie in die liggaam be?nvloed word.

Daarbenewens word citikolien in die sentrale senuweestelsel na asetielcholien omgeskakel en in die niere en lewer tot beta?en geoksideer. Die wateroplosbaarheid van sitikolien is goed, die biobeskikbaarheid is so hoog as 90%, en slegs minder as 1% word in die stoel uitgeskei na orale toediening. Daar is 2 pieke van absorpsie in plasma, 1 uur en 24 uur na inname.

In rotmodelle het vlakke van radio-gemerkte sitikolien 10 uur na inname in die brein geleidelik toegeneem en was wyd versprei in die wit en grys materie van die brein. Ho? konsentrasies bly op 48 uur, en die eliminasie daarvan is baie stadig, met slegs 'n klein hoeveelheid wat daagliks deur urine, ontlasting en asemhaling uitgeskei word. Eksogene inname van citikolien kan vinnige herstel van beskadigde selmembrane en mitochondria bevorder, selintegriteit en biologiese prestasie handhaaf, en apoptose en dood inhibeer.