Цитиколине единичен нуклеотид, съставен от нуклеинова киселина, цитозин, пирофосфат и холин, който се използва главно при клинично лечение на различни невродегенеративни заболявания, като болестта на Алцхаймер, множествена склероза, амиотрофична латерална склероза и т.н. Проучванията показват също, че цитиколинът може да увеличи усвояването на допамин и глутамат от мозъка, като по този начин подобрява когнитивните функции. Цифохолинът може също да намали освобождаването на свободни мастни киселини и да възстанови активността на митохондриалната АТФ-аза и клетъчната мембрана Na+/K+ АТФ-аза, като по този начин облекчава мозъчното увреждане. Въпреки това, патофизиологичните механизми на невродегенеративните заболявания са сложни и включват холинергичен дефицит, глутаматна ексцитотоксичност, невровъзпаление, имунна дисрегулация, намален глюкозен метаболизъм и разрушаване на кръвно-мозъчната бариера.

Цитиколинможе да стабилизира клетъчната мембрана чрез стимулиране на S-аденозин-L-метионин, да увеличи сложността на дендрита и гъстотата на спинозния процес на структурата на моторния неврон, да подобри пластичността на нервите в неувредени области и да насърчи функционалното възстановяване.

Citicoline може да намали нивото на водоразтворим лецитин фосфат чрез повишаване на холин фосфат цитидилитрансферазата (CCT) и да инхибира активността на секреторната фосфолипаза A2 (PLA2) или да инхибира активирането на PLA2 чрез инхибиране на TNF-a/IL-1b, за да намали загубата на фосфолипиди, като по този начин увеличи синтеза на фосфолипиди и възстановяването нервни мембрани.

Citicoline може също така да увеличи експресията на антиапоптотични фактори като Bcl-2 и да инхибира освобождаването на глутамат, за да намали цитотоксичността.

Цифохолинът насърчава бързото възстановяване на увредените клетъчни повърхности и митохондриалните мембрани, поддържа клетъчната плътност и биологичната функция и намалява освобождаването на свободни мастни киселини, като по този начин намалява токсичните кислородни метаболити и производството на свободни радикали.

Citicoline може да повиши вазопресина и плазмените нива на адренотропин и да стимулира освобождаването на растежен хормон, тиротропин и лутеинизиращ хормон.

Има много методи за приготвяне на цитиколин натрий, главно три начина.

Едната е микробна ферментация. Този метод има някои проблеми като ниска концентрация на продукта и нестабилен добив.

Единият е органичният химичен синтез. Има някои проблеми при този метод, като например продуктът трудно се отделя от свиващата се смес, не е подходящ за медицинска употреба, ниска степен на преобразуване на реакцията, много странични продукти, висока цена и сериозно замърсяване на околната среда.

Съществува и ензимен метод на синтез, като използването на кал от бирени дрожди и други микроорганизми за биосинтеза. Свободните кални клетки от бирена мая бяха използвани за ензимен синтез. Процесът беше прост, процентът на реализация беше висок и цената беше ниска. Процесът на производство на цитиколин натрий, синтезиран чрез ензимен синтез, може да бъде разделен на две части: процес на ензимен синтез и процес на екстракция и пречистване.

Приеман през устата, той бързо се абсорбира, хидролизира се в червата и черния дроб до холин и цитозин, които навлизат в кръвния поток, преминават кръвно-мозъчната бариера и се рекомбинират в цитиколин в централната нервна система, където 80% от синтеза на фосфолипиди се влияе от концентрацията на цитиколин в тялото.

В допълнение, цитиколинът се превръща в ацетилхолин в централната нервна система и се окислява до бетаин в бъбреците и черния дроб. Водоразтворимостта на цитиколин е добра, бионаличността е до 90% и само по-малко от 1% се екскретира в изпражненията след перорално приложение. Има 2 пика на абсорбция в плазмата, 1 час и 24 часа след приема.

При модели на плъхове нивата на радиоактивно маркиран цитиколин се повишават стабилно в мозъка 10 часа след поглъщането и са широко разпределени в бялото и сивото вещество на мозъка. Високите концентрации остават до 48 часа и елиминирането му е много бавно, като само малко количество се отделя ежедневно чрез урината, изпражненията и дишането. Екзогенното поглъщане на цитиколин може да насърчи бързото възстановяване на увредените клетъчни мембрани и митохондрии, да поддържа целостта на клетките и биологичната ефективност и да инхибира апоптозата и смъртта.