Цитиколинсе използва широко в клиничната практика, главно за лечение на неврологични усложнения, причинени от черепно-мозъчно увреждане или мозъчно-съдов инцидент, и намери нови приложения в клиничната практика. Неговото лечение при мозъчен кръвоизлив, болест на Паркинсон, глаукома, диабетна периферна невропатия и шум в ушите и други заболявания също привлича все повече внимание. И така, какво е цитиколин, какви фармакологични ефекти, неговите показания (специфично лечение на кои заболявания), ефикасност и безопасност?

Цитиколинът е единичен нуклеотид, съставен от рибоза, цитозин, пирофосфат и холин. Това е ендогенен нуклеотид на човешкото тяло. Той участва в много важни метаболитни пътища в тялото. Той е естествен прекурсор на фосфолипиден синтез на структурата на невронната клетъчна мембрана и прекурсор на биосинтеза на невротрансмитера ацетилхолин.

Citicoline е невропротективен агент, който може да защити уязвимите неврони, като по този начин намалява или предотвратява прогресията на заболяването. Понастоящем невропротективните агенти, които обикновено се използват в клиничната практика, включват блокери на калциевите канали, глутаматни антагонисти, ловчи на свободни радикали и стабилизатори на клетъчната мембрана, сред които цитиколинът принадлежи към стабилизаторите на клетъчната мембрана.

Цитиколинима многоцелеви фармакологични ефекти и тези механизми на действие го правят значителен потенциал за неврозащита и възстановяване на нервите. Той има неврозащитен ефект на блокиране на появата на невронално увреждане и ефект на възстановяване на нервите след настъпване на невронално увреждане, което разширява терапевтичния времеви прозорец на цитиколин.

Въз основа на своите фармакологични свойства, цитиколинът се използва широко при лечението на инсулт, когнитивно увреждане, травматично мозъчно увреждане, болест на Паркинсон, глаукома, диабетна периферна невропатия, шум в ушите и други заболявания и неговата ефикасност и безопасност са проверени в множество клинични проучвания, с достатъчно медицински доказателства, базирани на доказателства. Инсулт: инсултът е вид мозъчно-съдово запушване или разкъсване, което води до увреждане на мозъка от клас заболявания, включително исхемичен и хеморагичен инсулт, от които исхемичният инсулт е основният тип инсулт, представляващ 75% до 90% от всички инсулти. Рискът от инсулт през целия живот сред нашето население е 35%-40,9%, което се нарежда на първо място в света, но не само това, инсултът е и първата причина за смърт и увреждане на нашите жители.

Доказателства от клинични изследвания:

1. През 2002 г. American Journal Stroke публикува мета-анализ на клинични изпитвания върху пациенти с остър исхемичен инсулт, който показва, че оралният цитиколин увеличава възможността пациентите с инсулт да се възстановят след 3 месеца [1].

2. През 2009 г. в Южна Корея беше проведен изследователски експеримент за наблюдение на лекарства за 4191 пациенти с остър исхемичен инсулт и резултатите показаха, че цитиколинът подобрява резултата по NIHSS и BI резултата на пациенти с ползи при ранно и късно лечение, а дългосрочните ползи от приложението са по-големи и терапевтичният ефект корелира положително с дозата. Подобрението е по-значимо в групата с високи дози (≧2000 mg/ден), а дългосрочното приложение е безопасно и толерирано [2].

3. Резултатите от многоцентрово, рандомизирано, двойно-сляпо, плацебо-контролирано пилотно проучване върху мозъчен кръвоизлив предполагат, че цитиколин е безопасно лекарство за лечение на мозъчен кръвоизлив с положителен терапевтичен ефект [3].

4. Отворено, рандомизирано, паралелно проучване оценява ефекта на цитиколин върху слединсултното когнитивно увреждане и резултатите показват, че дългосрочната употреба на цитиколин значително подобрява слединсултното когнитивно увреждане [4].