Citicolinaés un únic nucleòtid compost d'àcid nucleic, citosina, pirofosfat i colina, que s'utilitza principalment en el tractament clínic de diverses malalties neurodegeneratives, com ara la malaltia d'Alzheimer, l'esclerosi múltiple, l'esclerosi lateral amiotròfica, etc. Els estudis també han demostrat que la citicolina pot augmentar la captació cerebral de dopamina i glutamat, millorant així el rendiment cognitiu. La cifocolina també pot reduir l'alliberament d'àcids grassos lliures i restaurar l'activitat de l'ATPasa mitocondrial i la Na+/K+ ATPasa de la membrana cel·lular, alleujant així la lesió cerebral. Tanmateix, els mecanismes fisiopatològics de les malalties neurodegeneratives són complexos i impliquen deficiència colinèrgica, excitotoxicitat de glutamat, neuroinflamació, desregulació immune, disminució del metabolisme de la glucosa i ruptura de la barrera hematoencefàlica.

Citicolinapot estabilitzar la membrana cel·lular estimulant la S-adenosina-L-metionina, augmentar la complexitat de la dendrita i la densitat del procés espinós de l'estructura de la motoneurona, millorar la plasticitat dels nervis a les zones no danyades i promoure la recuperació funcional.

La citicolina pot reduir el nivell de lecitina fosfat soluble en aigua augmentant la citidiltransferasa de fosfat de colina (CCT) i inhibir l'activitat de la fosfolipasa secretora A2 (PLA2) o inhibir l'activació de PLA2 mitjan?ant la inhibició de TNF-a/IL-1b per reduir la pèrdua de síntesis de fosfolípids i així augmentar la reparació de la membrana de fosfolípids.

La citicolina també pot augmentar l'expressió de factors anti-apoptòtics com Bcl-2 i inhibir l'alliberament de glutamat per reduir la citotoxicitat.

La cifocolina afavoreix la reparació ràpida de les superfícies cel·lulars danyades i les membranes mitocondrials, manté l'estanquitat cel·lular i la funció biològica i redueix l'alliberament d'àcids grassos lliures, reduint així els metabòl(fā)its tòxics oxigenats i la producció de radicals lliures.

La citicolina pot augmentar els nivells de vasopressina i adrenotropina plasmàtica i estimular l'alliberament de l'hormona del creixement, la tirotropina i l'hormona lute?nitzant.

Hi ha molts mètodes de preparació de citicolina sòdica, principalment de tres maneres.

Una és la fermentació microbiana. Aquest mètode té alguns problemes com ara una baixa concentració de producte i un rendiment inestable.

Una és la síntesi química orgànica. Hi ha alguns problemes en aquest mètode, com ara el producte és difícil de separar de la barreja de contracció, no és adequat per a ús medicinal, baixa taxa de conversió de reacció, molts subproductes, alt cost i contaminació ambiental greu.

També hi ha un mètode de síntesi enzimàtica, com l'ús de fang de llevat de cervesa i altres microorganismes per a la biosíntesi. Les cèl·lules de fang de llevat de cervesa lliure es van utilitzar per a la síntesi enzimàtica. El procés era senzill, la taxa de conversió era alta i el cost era baix. El procés de producció de citicolina sòdica sintetitzada per síntesi enzimàtica es pot dividir en dues parts: procés de síntesi enzimàtica i procés d'extracció i purificació.

Prenent per via oral, s'absorbeix ràpidament, s'hidrolitza a l'intestí i al fetge a colina i citosina, que entren al torrent sanguini, creuen la barrera hematoencefàlica i es recombinen en citicolina al sistema nerviós central, on el 80% de la síntesi de fosfolípids es veu afectada per la concentració de citicolina al cos.

A més, la citicolina es converteix en acetilcolina al sistema nerviós central i s'oxida a beta?na als ronyons i al fetge. La solubilitat en aigua de la citicolina és bona, la biodisponibilitat és tan alta com el 90% i només menys de l'1% s'excreta a les femtes després de l'administració oral. Hi ha 2 pics d'absorció al plasma, 1 hora i 24 hores després de la ingestió.

En models de rata, els nivells de citicolina radiomarcada van augmentar constantment al cervell 10 hores després de la ingestió i es van distribuir àmpliament a la matèria blanca i grisa del cervell. Les concentracions altes es mantenen a les 48 hores, i la seva eliminació és molt lenta, amb només una petita quantitat excretada diàriament a través de l'orina, les femtes i la respiració. La ingestió exògena de citicolina pot promoure la reparació ràpida de les membranes cel·lulars danyades i dels mitocondris, mantenir la integritat cel·lular i el rendiment biològic i inhibir l'apoptosi i la mort.