Se puede utilizar como aditivo alimentario, surfactante cosmético, aditivo para piensos, aditivo para bebidas, materia prima farmacéutica y aditivo para productos sanitarios. También se puede preparar directamente en cápsulas y comprimidos para administración oral.

Utilizado como fortificante nutricional, el monohidrato de creatina es reconocido como uno de los suplementos nutricionales más populares y efectivos. Su prestigio le permite competir con los productos proteicos y se encuentra entre los suplementos más vendidos. Es un producto imprescindible para los culturistas. También es ampliamente utilizado por atletas de otras disciplinas, como jugadores de fútbol y baloncesto, que buscan mejorar su nivel de energía y fuerza. La creatina no es una droga prohibida. Se encuentra de forma natural en muchos alimentos. Por lo tanto, no está prohibida en ninguna organización deportiva.

El monohidrato de creatina puede mejorar la función muscular en pacientes con enfermedades mitocondriales, pero existen diferencias individuales en el grado de mejoría, lo cual está relacionado con las características bioquímicas y genéticas de las fibras musculares de los pacientes.