Citicoliinon nukleiinhappest, tsütosiinist, pürofosfaadist ja koliinist koosnev üksik nukleotiid, mida kasutatakse peamiselt mitmesuguste neurodegeneratiivsete haiguste, nagu Alzheimeri t?bi, hulgiskleroos, amüotroofne lateraalskleroos jne, kliinilises ravis. Samuti on uuringud n?idanud, et tsitikoliin v?ib suurendada aju dopamiini ja glutamaadi omastamist, parandades seel?bi kognitiivset j?udlust. Tsifokoliin v?ib samuti v?hendada vabade rasvhapete vabanemist ning taastada mitokondriaalse ATPaasi ja rakumembraani Na+/K+ ATPaasi aktiivsust, leevendades nii ajukahjustust. Neurodegeneratiivsete haiguste patofüsioloogilised mehhanismid on aga keerulised ja h?lmavad kolinergilist puudulikkust, glutamaadi eksitotoksilisust, neurop?letikku, immuunsüsteemi düsregulatsiooni, glükoosi metabolismi v?henemist ja hematoentsefaalbarj??ri lagunemist.

Citicoliinv?ib stabiliseerida rakumembraani, stimuleerides S-adenosiin-L-metioniini, suurendada motoorsete neuronite struktuuri dendriidi keerukust ja ogaliste protsesside tihedust, parandada n?rvide plastilisust kahjustamata piirkondades ja soodustada funktsionaalset taastumist.

Tsikoliin v?ib v?hendada vees lahustuva letsitiinfosfaadi taset, suurendades koliinfosfaattsütidüültransferaasi (CCT) ja p?rssida sekretoorse fosfolipaasi A2 (PLA2) aktiivsust v?i p?rssida PLA2 aktivatsiooni, inhibeerides TNF-a/IL-1b, et v?hendada sünteosfosfolipiidi ja fosfolipiidfosfoli kadu. n?rvimembraanide parandamine.

Tsikoliin v?ib samuti suurendada apoptootiliste faktorite nagu Bcl-2 ekspressiooni ja p?rssida glutamaadi vabanemist, et v?hendada tsütotoksilisust.

Tsifokoliin soodustab kahjustatud rakupindade ja mitokondriaalsete membraanide kiiret paranemist, s?ilitab rakkude tiheduse ja bioloogilise funktsiooni ning v?hendab vabade rasvhapete vabanemist, v?hendades seel?bi toksiliste hapnikuga rikastatud metaboliite ja vabade radikaalide tootmist.

Tsikoliin v?ib t?sta vasopressiini ja plasma adrenotropiini taset ning stimuleerida kasvuhormooni, türeotropiini ja luteiniseeriva hormooni vabanemist.

Tsitikoliininaatriumi valmistamismeetodeid on palju, peamiselt kolmel viisil.

üks neist on mikroobne k??ritamine. Sellel meetodil on m?ned probleemid, nagu toote madal kontsentratsioon ja ebastabiilne saagis.

üks neist on orgaaniline keemiline süntees. Sellel meetodil on m?ned probleemid, n?iteks toodet on raske kokkut?mbuvast segust eraldada, see ei sobi meditsiiniliseks kasutamiseks, reaktsioonikiirus on madal, palju k?rvalsaadusi, k?rge hind ja t?sine keskkonnareostus.

Samuti on olemas ensümaatiline sünteesimeetod, n?iteks ?llep?rmi muda ja teiste mikroorganismide kasutamine biosünteesiks. Ensümaatiliseks sünteesiks kasutati vaba ?llep?rmi muda rakke. Protsess oli lihtne, konversioonim??r oli k?rge ja kulud madalad. Ensümaatilise sünteesi teel sünteesitud tsitikoliininaatriumi tootmisprotsessi v?ib jagada kaheks osaks: ensümaatilise sünteesi protsess ning ekstraheerimis- ja puhastusprotsess.

Suukaudsel manustamisel imendub see kiiresti, hüdrolüüsitakse soolestikus ja maksas koliiniks ja tsütosiiniks, mis sisenevad vereringesse, l?bivad hematoentsefaalbarj??ri ja rekombineeritakse keskn?rvisüsteemis tsitikoliiniks, kus tsitikoliini kontsentratsioon organismis m?jutab 80% fosfolipiidide sünteesist.

Lisaks muudetakse tsitikoliin keskn?rvisüsteemis atsetüülkoliiniks ja oksüdeeritakse neerudes ja maksas betaiiniks. Tsikoliini lahustuvus vees on hea, biosaadavus lausa 90% ning p?rast suukaudset manustamist eritub v?ljaheitega vaid alla 1%. Plasmas on 2 imendumise piiki, 1 tund ja 24 tundi p?rast allaneelamist.

Rotimudelites t?usis radioaktiivselt m?rgistatud tsitikoliini tase ajus pidevalt 10 tundi p?rast allaneelamist ja jaotus laialdaselt aju valges ja hallis aines. K?rge kontsentratsioon püsib 48 tunni p?rast ja selle eliminatsioon on v?ga aeglane, vaid v?ike kogus eritub p?evas uriini, v?ljaheite ja hingamise kaudu. Tsikoliini eksogeenne allaneelamine v?ib soodustada kahjustatud rakumembraanide ja mitokondrite kiiret paranemist, s?ilitada rakkude terviklikkust ja bioloogilist j?udlust ning p?rssida apoptoosi ja surma.