Citicolineon yksitt?inen nukleotidi, joka koostuu nukleiinihaposta, sytosiinista, pyrofosfaatista ja koliinista, jota k?ytet??n p??asiassa useiden hermostoa rappeuttavien sairauksien, kuten Alzheimerin taudin, multippeliskleroosin, amyotrofisen lateraaliskleroosin ja niin edelleen, kliinisess? hoidossa. Tutkimukset ovat my?s osoittaneet, ett? citikoliini voi lis?t? aivojen dopamiinin ja glutamaatin ottoa, mik? parantaa kognitiivista suorituskyky?. Sifokoliini voi my?s v?hent?? vapaiden rasvahappojen vapautumista ja palauttaa mitokondrioiden ATPaasin ja solukalvon Na+/K+ ATPaasin toiminnan, mik? lievitt?? aivovaurioita. Kuitenkin neurodegeneratiivisten sairauksien patofysiologiset mekanismit ovat monimutkaisia ??ja sis?lt?v?t kolinergisen puutteen, glutamaatin eksitotoksisuuden, hermotulehduksen, immuunij?rjestelm?n h?iri?t, glukoosiaineenvaihdunnan v?henemisen ja veri-aivoesteen hajoamisen.

Citicolinevoi stabiloida solukalvoa stimuloimalla S-adenosiini-L-metioniinia, lis?t? dendriittien monimutkaisuutta ja liikehermosolujen rakenteen spinous-prosessitiheytt?, parantaa hermojen plastisuutta vaurioitumattomilla alueilla ja edist?? toiminnallista palautumista.

Citikoliini voi alentaa vesiliukoisen lesitiinifosfaatin tasoa lis??m?ll? koliinifosfaattisytidyylitransferaasia (CCT) ja est?? eritt?v?n fosfolipaasi A2:n (PLA2) toimintaa tai est?? PLA2:n aktivoitumisen est?m?ll? TNF-a/IL-1b:t?, mik? v?hent?? synteofosfolifosfolipitoisuuden ja fosfolipidin menetyst?. hermokalvojen korjaaminen.

Citikoliini voi my?s lis?t? anti-apoptoottisten tekij?iden, kuten Bcl-2:n, ilmentymist? ja est?? glutamaatin vapautumista sytotoksisuuden v?hent?miseksi.

Sifokoliini edist?? vaurioituneiden solupintojen ja mitokondrioiden kalvojen nopeaa korjausta, yll?pit?? solujen tiiviytt? ja biologista toimintaa sek? v?hent?? vapaiden rasvahappojen vapautumista, mik? v?hent?? myrkyllisi? hapetettuja metaboliitteja ja vapaiden radikaalien tuotantoa.

Citikoliini voi lis?t? vasopressiini- ja plasman adrenotropiinitasoja ja stimuloida kasvuhormonin, tyrotropiinin ja luteinisoivan hormonin vapautumista.

Citikoliininatriumin valmistusmenetelmi? on monia, p??asiassa kolmella tavalla.

Yksi on mikrobifermentointi. T?ll? menetelm?ll? on joitain ongelmia, kuten alhainen tuotepitoisuus ja ep?vakaa saanto.

Yksi on orgaaninen kemiallinen synteesi. T?ss? menetelm?ss? on joitain ongelmia, kuten tuotetta on vaikea erottaa kutistuvasta seoksesta, se ei sovellu l??kek?ytt??n, alhainen reaktiomuunnosnopeus, monet sivutuotteet, korkeat kustannukset ja vakava ymp?rist?n saastuminen.

On olemassa my?s entsymaattinen synteesimenetelm?, kuten oluthiivamutan ja muiden mikro-organismien k?ytt? biosynteesiin. Ilmaista panimohiivan mutasoluja k?ytettiin entsymaattiseen synteesiin. Prosessi oli yksinkertainen, muuntoprosentti oli korkea ja kustannukset alhaiset. Entsymaattisella synteesill? syntetisoidun citikoliininatriumin tuotantoprosessi voidaan jakaa kahteen osaan: entsymaattiseen synteesiprosessiin sek? uutto- ja puhdistusprosessiin.

Suun kautta otettuna se imeytyy nopeasti, hydrolysoituu suolistossa ja maksassa koliiniksi ja sytosiiniksi, jotka kulkeutuvat verenkiertoon, ylitt?v?t veri-aivoesteen ja yhdistyv?t sitkoliiniksi keskushermostossa, jossa 80 % fosfolipidisynteesist? vaikuttaa elimist?n citikoliinipitoisuuteen.

Lis?ksi citikoliini muuttuu asetyylikoliiniksi keskushermostossa ja hapettuu betaiiniksi munuaisissa ja maksassa. Sitikoliinin vesiliukoisuus on hyv?, hy?tyosuus on jopa 90 % ja vain alle 1 % erittyy ulosteeseen suun kautta otetun. Plasmassa on 2 imeytymishuippua, 1 tunti ja 24 tuntia nauttimisen j?lkeen.

Rottamalleissa radioaktiivisesti leimatun citikoliinin tasot nousivat tasaisesti aivoissa 10 tuntia nauttimisen j?lkeen ja jakautuivat laajalti aivojen valkoiseen ja harmaaseen aineeseen. Korkeat pitoisuudet s?ilyv?t 48 tunnin kuluttua, ja sen eliminaatio on eritt?in hidasta, ja vain pieni m??r? erittyy p?ivitt?in virtsan, ulosteiden ja hengityksen kautta. Sitikoliinin eksogeeninen nauttiminen voi edist?? vaurioituneiden solukalvojen ja mitokondrioiden nopeaa korjaamista, yll?pit?? solun eheytt? ja biologista suorituskyky? sek? est?? apoptoosia ja kuolemaa.