Il peut être utilisé comme additif alimentaire, tensioactif cosmétique, additif alimentaire, additif pour boissons, matière première pharmaceutique et additif pour produits de santé. Il peut également être transformé directement en gélules et comprimés pour administration orale.

Utilisé comme fortifiant nutritionnel, le monohydrate de créatine est reconnu comme l'un des compléments alimentaires les plus populaires et les plus efficaces. Son statut lui permet de rivaliser avec les produits protéinés et de figurer parmi les compléments les plus vendus. Il est considéré comme un produit incontournable pour les culturistes. Il est également largement utilisé par les athlètes d'autres disciplines, comme les footballeurs et les basketteurs, qui souhaitent améliorer leur niveau d'énergie et leur force. La créatine n'est pas une drogue interdite. Elle est naturellement présente dans de nombreux aliments. Par conséquent, elle n'est interdite dans aucune organisation sportive.

Le monohydrate de créatine peut améliorer la fonction musculaire chez les patients atteints de maladies mitochondriales, mais il existe des différences individuelles dans le degré d'amélioration, qui sont liées aux caractéristiques biochimiques et génétiques des fibres musculaires chez les patients.