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Le SAIB (acétate d'isobutyrate de saccharose) est un excipient multifonctionnel de qualité pharmaceutique

13/03/2025

Le SAIB (acétate d'isobutyrate de saccharose) est un excipient multifonctionnel de qualité pharmaceutique. Il s'agit d'un liquide visqueux préparé par estérification contr?lée du sucre naturel (saccharose) avec de l'acide acétique et de l'anhydride isobutyrique. Ce mélange est obtenu par distillation et production hautement purifiée. Il peut être utilisé comme agent à libération prolongée, solvant/support et inhibiteur de la toxicomanie.

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Caractéristiques du produit SAIB

SAIB est un excellent solvant/support pour les API hydrophobes et possède une fonction de libération lente.

Le SAIB ne cristallise pas et reste amorphe à température ambiante, ce qui favorise grandement un taux constant d’administration du médicament?;

Le SAIB est non polymérique et ne coagule pas et ne précipite pas au contact des fluides corporels aqueux. Il est soluble dans de nombreux solvants organiques et compatible avec de nombreux matériaux?; il peut être dispersé dans l'eau à l'aide de solvants organiques.

SAIB possède des propriétés bioadhésives et peut être utilisé pour des applications transdermiques, sublinguales et buccales.

Application du produit

  1. Retarder la libération

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Dans la figure ci-dessus, on peut voir que SAIB a une valeur HLB d'environ 5, indiquant qu'il est hydrophobe

  1. Solution API à faible solubilité dans l'eau

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Le SAIB hydrophobe est un bon solvant/support pour les API ayant une faible solubilité dans l'eau, et l'utilisation de SAIB améliore la solubilité des médicaments commercialement insolubles.

  1. Prévenir la toxicomanie

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L’utilisation de SAIB augmente la taille des particules d’opio?des lors du broyage et interfère avec l’extraction du médicament.

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(1) Les polymères (polyoxyéthylène et/ou hydroxypropylméthylcellulose) et l'acétate de tocophérol sont des granulés fabriqués à partir d'une solution alcoolique de SAIB. Les préparations sont classées comme non durcies ou thermodurcies (90 °C pendant 30 minutes).

(2) Le chlorhydrate de pseudoéphédrine, les polymères (polyoxyéthylène et/ou hydroxypropylméthylcellulose) et l'acétate de tocophérol sont des granulés fabriqués à partir d'une solution alcoolique de SAIB. Les préparations sont classées comme non durcies ou thermodurcies (90 °C pendant 30 minutes).

L'évaluation de l'abus nasal a montré que l'utilisation de SAIB augmentait la taille de la poudre au moment du broyage, avec jusqu'à 47 % de la taille de la poudre de broyage supérieure à 1 mm.

Par rapport au groupe témoin, la quantité de SAIB extraite dans l'eau, l'HCl 0,1 %N et la NaOH 0,1 %N a diminué respectivement de 41,3 % à 42,5 %, 24,8 % à 26,1 % et 37,4 % à 50,6 %. L'utilisation de solvants organiques pour l'extraction produit des résidus collants difficiles à éliminer par diverses voies d'administration (par exemple, injection, ingestion, sniff, etc.), ce qui prévient l'abus de drogues.

conclusion

L'utilisation de SAIB, sans revêtement, peut être directement mélangée à l'API pour prolonger la libération du médicament et obtenir une libération prolongée.

Le SAIB hydrophobe, qui peut être dispersé dans l'eau à l'aide de solvants organiques, peut être utilisé avec des API hydrophobes ou hydrophiles ; le SAIB peut améliorer la solubilité des API avec une faible solubilité dans l'eau et est un excellent solvant et support pour les API avec une faible solubilité dans l'eau.

L’utilisation de SAIB prévient l’abus de drogues en augmentant la taille des particules du médicament lorsqu’il est broyé, ce qui interfère avec l’extraction du médicament et rend difficile l’absorption du médicament par diverses voies d’administration.

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