Citicolinaé un único nucleótido composto por ácido nucleico, citosina, pirofosfato e colina, que se usa principalmente no tratamento clínico dunha variedade de enfermidades neurodexenerativas, como a enfermidade de Alzheimer, a esclerose múltiple, a esclerose lateral amiotrófica, etc. Os estudos tamén demostraron que a citicolina pode aumentar a absorción cerebral de dopamina e glutamato, mellorando así o rendemento cognitivo. A cifocolina tamén pode reducir a liberación de ácidos graxos libres e restaurar a actividade da ATPase mitocondrial e a Na+/K+ ATPase da membrana celular, aliviando así a lesión cerebral. Non obstante, os mecanismos fisiopatolóxicos das enfermidades neurodexenerativas son complexos e implican deficiencia colinérxica, excitotoxicidade do glutamato, neuroinflamación, desregulación inmune, diminución do metabolismo da glicosa e ruptura da barreira hematoencefálica.

Citicolinapode estabilizar a membrana celular estimulando a S-adenosina-L-metionina, aumentar a complexidade da dendrita e a densidade do proceso espinoso da estrutura da motoneurona, mellorar a plasticidade dos nervios en áreas non danadas e promover a recuperación funcional.

A citicolina pode reducir o nivel de lecitina fosfato soluble en auga mediante a elevación da colina fosfato citidilitransferase (CCT) e inhibir a actividade da fosfolipase secretora A2 (PLA2) ou inhibir a activación da PLA2 inhibindo o TNF-a/IL-1b para reducir a perda de fosfolípidos e así reparar a membrana de fosfolípidos, aumentando así a reparación da membrana.

A citicolina tamén pode aumentar a expresión de factores antiapoptóticos como Bcl-2 e inhibir a liberación de glutamato para reducir a citotoxicidade.

A cifocolina promove a reparación rápida das superficies celulares danadas e das membranas mitocondriais, mantén a estanqueidade celular e a función biolóxica e reduce a liberación de ácidos graxos libres, reducindo así os metabolitos tóxicos osixenados e a produción de radicais libres.

A citicolina pode aumentar os niveis de vasopresina e adrenotropina plasmática e estimular a liberación de hormona de crecemento, tirotropina e hormona luteinizante.

Hai moitos métodos de preparación de citicolina sódica, principalmente de tres formas.

Unha delas é a fermentación microbiana. Este método ten algúns problemas como a baixa concentración do produto e o rendemento inestable.

Unha delas é a síntese química orgánica. Hai algúns problemas neste método, como o produto é difícil de separar da mestura de encollemento, non é adecuado para uso medicinal, baixa taxa de conversión de reacción, moitos subprodutos, alto custo e grave contaminación ambiental.

Tamén existe un método de síntese enzimática, como o uso de barro de fermento de cervexa e outros microorganismos para a biosíntese. Para a síntese enzimática utilizáronse as células de lodo de fermento de cervexa libre. O proceso era sinxelo, a taxa de conversión era alta e o custo era baixo. O proceso de produción de citicolina sódica sintetizada por síntese enzimática pódese dividir en dúas partes: proceso de síntese enzimática e proceso de extracción e purificación.

Tomado por vía oral, é rapidamente absorbido, hidrolízase no intestino e no fígado a colina e citosina, que entran no torrente sanguíneo, atravesan a barreira hematoencefálica e recombináronse en citicolina no sistema nervioso central, onde o 80% da síntese de fosfolípidos está afectada pola concentración de citicolina no corpo.

Ademais, a citicolina convértese en acetilcolina no sistema nervioso central e oxidase a betaína nos riles e no fígado. A solubilidade en auga da citicolina é boa, a biodisponibilidade é de ata o 90% e só se excreta menos do 1% nas feces despois da administración oral. Hai 2 picos de absorción no plasma, 1 hora e 24 horas despois da inxestión.

Nos modelos de ratas, os niveis de citicolina radiomarcada aumentaron de forma constante no cerebro 10 horas despois da inxestión e distribuíronse amplamente na materia branca e gris do cerebro. As concentracións elevadas manté?ense ás 48 horas, e a súa eliminación é moi lenta, excretando só unha pequena cantidade diariamente a través dos ouri?os, as feces e a respiración. A inxestión esóxena de citicolina pode promover a reparación rápida das membranas celulares danadas e das mitocondrias, manter a integridade celular e o rendemento biolóxico e inhibir a apoptose e a morte.