Zat ini dapat digunakan sebagai bahan tambahan makanan, surfaktan kosmetik, bahan tambahan pakan, bahan tambahan minuman, bahan baku farmasi, dan bahan tambahan produk kesehatan. Zat ini juga dapat langsung dibuat menjadi kapsul dan tablet untuk pemberian oral.

Digunakan sebagai penguat nutrisi. Kreatin monohidrat dikenal sebagai salah satu suplemen nutrisi yang paling populer dan efektif. Statusnya cukup tinggi untuk mengimbangi produk protein dan termasuk dalam "suplemen terlaris". Produk ini dinilai sebagai produk yang "wajib digunakan" bagi binaragawan. Produk ini juga banyak digunakan oleh atlet dalam acara lain, seperti pemain sepak bola dan basket, yang ingin meningkatkan tingkat energi dan kekuatan mereka. Kreatin bukanlah obat terlarang. Kreatin secara alami terdapat dalam banyak makanan. Oleh karena itu, kreatin tidak dilarang dalam organisasi olahraga mana pun.

Kreatina monohidrat dapat meningkatkan fungsi otot pada pasien dengan penyakit mitokondria, tetapi ada perbedaan individual dalam tingkat perbaikan, yang terkait dengan karakteristik biokimia dan genetik serat otot pada pasien.