Citikolinadalah nukleotida tunggal yang terdiri dari asam nukleat, sitosin, pirofosfat, dan kolin, yang terutama digunakan dalam pengobatan klinis berbagai penyakit neurodegeneratif, seperti penyakit Alzheimer, multiple sclerosis, amiotrofik lateral sclerosis, dan sebagainya. Penelitian juga menunjukkan bahwa citicoline dapat meningkatkan penyerapan dopamin dan glutamat oleh otak, sehingga meningkatkan kinerja kognitif. Ciphocholine juga dapat mengurangi pelepasan asam lemak bebas dan memulihkan aktivitas ATPase mitokondria dan ATPase Na+/K+ membran sel, sehingga mengurangi cedera otak. Namun, mekanisme patofisiologis penyakit neurodegeneratif bersifat kompleks dan melibatkan defisiensi kolinergik, eksitotoksisitas glutamat, neuroinflamasi, disregulasi imun, penurunan metabolisme glukosa, dan kerusakan sawar darah-otak.

Citikolindapat menstabilkan membran sel dengan merangsang S-adenosin-L-metionina, meningkatkan kompleksitas dendrit dan kepadatan prosesus spinosus struktur neuron motorik, meningkatkan plastisitas saraf di area yang tidak rusak, dan mendorong pemulihan fungsional.

Citicolin dapat mengurangi tingkat lesitin fosfat yang larut dalam air dengan meningkatkan kolin fosfat sitoditransferase (CCT) dan menghambat aktivitas fosfolipase sekretori A2 (PLA2) atau menghambat aktivasi PLA2 dengan menghambat TNF-a/IL-1b untuk mengurangi hilangnya fosfolipid, sehingga meningkatkan sintesis fosfolipid dan memperbaiki membran saraf.

Citicoline juga dapat meningkatkan ekspresi faktor anti-apoptosis seperti Bcl-2 dan menghambat pelepasan glutamat untuk mengurangi sitotoksisitas.

Ciphocholine meningkatkan perbaikan cepat permukaan sel dan membran mitokondria yang rusak, menjaga kekencangan sel dan fungsi biologis, serta mengurangi pelepasan asam lemak bebas, sehingga mengurangi metabolit beroksigen yang beracun dan produksi radikal bebas.

Citicoline dapat meningkatkan kadar vasopresin dan adrenotropin plasma, dan merangsang pelepasan hormon pertumbuhan, tirotropin, dan hormon luteinisasi.

Ada banyak metode persiapan citicoline sodium, terutama tiga cara.

Salah satunya adalah fermentasi mikroba. Metode ini memiliki beberapa masalah seperti konsentrasi produk rendah dan hasil yang tidak stabil.

Salah satunya adalah sintesis kimia organik. Ada beberapa masalah dalam metode ini, seperti produk sulit dipisahkan dari campuran susut, tidak cocok untuk penggunaan medis, laju konversi reaksi rendah, banyak produk sampingan, biaya tinggi, dan pencemaran lingkungan yang serius.

Terdapat pula metode sintesis enzimatik, seperti penggunaan lumpur ragi bir dan mikroorganisme lain untuk biosintesis. Sel lumpur ragi bir bebas digunakan untuk sintesis enzimatik. Prosesnya sederhana, tingkat konversinya tinggi, dan biayanya rendah. Proses produksi natrium citicolin yang disintesis dengan sintesis enzimatik dapat dibagi menjadi dua bagian: proses sintesis enzimatik dan proses ekstraksi dan pemurnian.

Bila diminum, obat ini cepat diserap, dihidrolisis di usus dan hati menjadi kolin dan sitosin, yang masuk ke aliran darah, melewati sawar darah-otak, dan bergabung kembali menjadi citicolin di sistem saraf pusat, di mana 80% sintesis fosfolipid dipengaruhi oleh konsentrasi citicolin di dalam tubuh.

Selain itu, citicoline diubah menjadi asetilkolin di sistem saraf pusat dan dioksidasi menjadi betaine di ginjal dan hati. Kelarutan citicoline dalam air baik, bioavailabilitasnya mencapai 90%, dan hanya kurang dari 1% yang dikeluarkan melalui tinja setelah pemberian oral. Ada 2 puncak penyerapan dalam plasma, 1 jam dan 24 jam setelah konsumsi.

Pada model tikus, kadar citicoline berlabel radioaktif meningkat secara stabil di otak 10 jam setelah konsumsi dan didistribusikan secara luas di materi putih dan abu-abu otak. Konsentrasi tinggi tetap ada pada 48 jam, dan eliminasinya sangat lambat, dengan hanya sejumlah kecil yang dikeluarkan setiap hari melalui urin, feses, dan pernapasan. Konsumsi citicoline eksogen dapat mempercepat perbaikan membran sel dan mitokondria yang rusak, menjaga integritas sel dan kinerja biologis, serta menghambat apoptosis dan kematian.