Può essere utilizzato come additivo alimentare, tensioattivo cosmetico, additivo per mangimi, additivo per bevande, materia prima farmaceutica e additivo per prodotti per la salute. Può anche essere trasformato direttamente in capsule e compresse per somministrazione orale.

Utilizzato come fortificante nutrizionale. Il monoidrato di creatina è noto per essere uno degli integratori alimentari più popolari ed efficaci. Il suo prestigio è tale da competere con i prodotti proteici e si colloca tra gli integratori più venduti. è considerato un prodotto "indispensabile" per i culturisti. è ampiamente utilizzato anche da atleti impegnati in altre discipline, come il football americano e il basket, che desiderano migliorare il proprio livello di energia e la propria forza. La creatina non è un farmaco proibito. è presente naturalmente in molti alimenti. Pertanto, non è vietata in nessuna organizzazione sportiva.

Il monoidrato di creatina può migliorare la funzionalità muscolare nei pazienti affetti da malattie mitocondriali, ma esistono differenze individuali nel grado di miglioramento, che è correlato alle caratteristiche biochimiche e genetiche delle fibre muscolari dei pazienti.