SAIB（スクロースイソ酪酸アセテート）は醫(yī)薬品グレードの多機(jī)能賦形剤です。
SAIB（スクロースイソ酪酸アセテート）は、醫(yī)薬品グレードの多機(jī)能賦形剤です。天然糖（スクロース）を酢酸およびイソ酪酸無水物で制御的にエステル化することにより得られる粘稠液體です。蒸留および高度に精製された混合物です。徐放剤、溶媒／擔(dān)體、薬物亂用抑制剤として使用できます。
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SAIB製品の特徴
SAIB は疎水性 API に最適な溶媒/キャリアであり、徐放機(jī)能を備えています。
SAIB は室溫では結(jié)晶化せず非晶質(zhì)のままであるため、一定速度の薬剤送達(dá)が大幅に促進(jìn)されます。
SAIBは非ポリマー性であり、水性體液と接觸しても凝固したり沈殿したりしません。SAIBは多くの有機(jī)溶媒に溶解し、多くの材料と適合します。また、有機(jī)溶媒の助けを借りて水中に分散させることもできます。
SAIB は生體接著性があり、経皮、舌下、頬側(cè)パッチの用途に使用できます。
製品の応用
- 遅延リリース
上の図では、SAIBのHLB値が約5であり、疎水性であることがわかります。
- 水溶性の低いAPI溶液
疎水性 SAIB は水溶性が低い API に適した溶媒/キャリアであり、SAIB を使用すると市販の不溶性薬物の溶解性が向上します。
- 薬物亂用を防ぐ
SAIB を使用すると、粉砕中にオピオイドの粒子サイズが大きくなり、薬物の抽出が妨げられます。
（1）ポリマー（ポリオキシエチレンおよび／またはヒドロキシプロピルメチルセルロース）と酢酸トコフェロールは、SAIBのアルコール溶液から調(diào)製された顆粒です。製剤は、未硬化または加熱硬化（90℃、30分間硬化）に分類されます。
（2）塩酸プソイドエフェドリン、ポリマー（ポリオキシエチレンおよび／またはヒドロキシプロピルメチルセルロース）および酢酸トコフェロールは、SAIBのアルコール溶液から調(diào)製された顆粒です。製剤は、未硬化または加熱硬化（90℃で30分間硬化）に分類されます。
鼻腔亂用評(píng)価では、SAIB の使用により粉砕時(shí)の粉末サイズが増加し、粉砕粉末のサイズの最大 47% が 1 mm を超えることが示されました。
対照群と比較して、水、0.1%N HCl、0.1%N NaOH溶媒中のSAIB抽出量はそれぞれ41.3%～42.5%、24.8%～26.1%、37.4%～50.6%減少しました。抽出に有機(jī)溶媒を使用すると粘著性のある殘留物が生成され、様々な投與経路（注射、経口摂取、鼻から吸入など）を通過しにくくなり、薬物亂用を防止します。
結(jié)論
SAIB をコーティングせずに使用すると、API と直接混合して薬剤の放出を延長(zhǎng)し、徐放性を?qū)g現(xiàn)できます。
疎水性 SAIB は、有機(jī)溶媒の助けを借りて水に分散することができ、疎水性または親水性 API で使用できます。SAIB は、水溶性の低い API の溶解性を向上させることができ、水溶性の低い API 用の優(yōu)れた溶媒およびキャリアです。
SAIB を使用すると、薬物を粉砕する際に薬物の粒子サイズが大きくなり、薬物の抽出が妨げられ、さまざまな投與経路による薬物の吸収が困難になるため、薬物の亂用を防ぐことができます。
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