Citicolinas yra vienas nukleotidas, sudarytas i? nukleino rūg?ties
Citicolinasyra vienas nukleotidas, sudarytas i? nukleino rūg?ties, citozino, pirofosfato ir cholino, kuris daugiausia naudojamas klinikiniam ?vairi? neurodegeneracini? lig?, toki? kaip Alzheimerio liga, i?s?tin? skleroz?, amiotrofin? ?onin? skleroz? ir kt., gydymui. Tyrimai taip pat parod?, kad citikolinas gali padidinti dopamino ir glutamato pasisavinim? smegenyse ir taip pagerinti pa?inimo veikl?. Cifocholinas taip pat gali suma?inti laisv?j? riebal? rūg??i? i?siskyrim? ir atkurti mitochondrij? ATPaz?s ir l?stel?s membranos Na+/K+ ATPaz?s aktyvum?, taip palengvindamas smegen? pa?eidim?. Ta?iau neurodegeneracini? lig? patofiziologiniai mechanizmai yra sud?tingi ir apima cholinergin? trūkum?, glutamato eksitotoksi?kum?, neurou?degim?, imunin?s sistemos sutrikim?, suma??jus? gliukoz?s metabolizm? ir kraujo-smegen? barjero irim?.
Citicolinasgali stabilizuoti l?stel?s membran?, stimuliuodamas S-adenozino-L-metionin?, didinti motorini? neuron? struktūros dendrito sud?tingum? ir spygliuo?i? proces? tank?, pagerinti nerv? plasti?kum? nepa?eistose vietose ir skatinti funkcin? atsigavim?.
Citicolinas gali suma?inti vandenyje tirpaus lecitino fosfato kiek?, padidindamas cholino fosfato citidiltransferaz? (CCT) ir slopindamas sekrecin?s fosfolipaz?s A2 (PLA2) aktyvum? arba slopindamas PLA2 aktyvacij?, slopindamas TNF-a/IL-1b, kad suma?int? fosfato ir fosfolio fosfolio sintez?s ir fosfolio sintez?s praradim?. nerv? membran? taisymas.
Citicolinas taip pat gali padidinti anti-apoptotini? faktori?, toki? kaip Bcl-2, ekspresij? ir slopinti glutamato i?siskyrim?, kad suma?int? citotoksi?kum?.
Cifocholinas skatina greit? pa?eist? l?steli? pavir?i? ir mitochondrij? membran? atstatym?, palaiko l?steli? sandarum? ir biologin? funkcij?, ma?ina laisv?j? riebal? rūg??i? i?siskyrim?, taip suma?indamas toksi?k? deguonies prisotint? metabolit? ir laisv?j? radikal? gamyb?.
Citicolinas gali padidinti vazopresino ir adrenotropino kiek? plazmoje bei skatinti augimo hormono, tirotropino ir liuteinizuojan?io hormono i?siskyrim?.
Yra daug natrio citikolino paruo?imo būd?, daugiausia trys būdai.
Vienas i? j? yra mikrob? fermentacija. ?is metodas turi tam tikr? problem?, toki? kaip ma?a produkto koncentracija ir nestabilus derlius.
Viena i? j? yra organin? chemin? sintez?. Taikant ?? metod? yra tam tikr? problem?, pvz., produkt? sunku atskirti nuo susitraukian?io mi?inio, netinkamas naudoti medicinoje, ma?as reakcijos konversijos greitis, daug ?alutini? produkt?, didel? kaina ir rimta aplinkos tar?a.
Taip pat yra fermentin?s sintez?s metodas, pavyzd?iui, alaus mieli? purvo ir kit? mikroorganizm? panaudojimas biosintezei. Fermentinei sintezei buvo naudojamos laisvos alaus mieli? purvo l?stel?s. Procesas buvo paprastas, konversijos rodiklis buvo didelis, o kaina ma?a. Fermentin?s sintez?s būdu susintetinto citikolino natrio druskos gamybos proces? galima suskirstyti ? dvi dalis: fermentin?s sintez?s proces? ir ekstrahavimo bei gryninimo proces?.
I?gertas jis greitai absorbuojamas, ?arnyne ir kepenyse hidrolizuojasi iki cholino ir citozino, kurie patenka ? krauj?, prasiskverbia per kraujo-smegen? barjer? ir centrin?je nerv? sistemoje rekombinuojasi ? citikolin?, kur 80% fosfolipid? sintez?s paveikia citikolino koncentracija organizme.
Be to, citikolinas centrin?je nerv? sistemoje virsta acetilcholinu, o inkstuose ir kepenyse oksiduojasi ? betain?. Citicolino tirpumas vandenyje yra geras, biologinis prieinamumas siekia net 90%, o i?g?rus su i?matomis i?siskiria tik ma?iau nei 1%. I?g?rus, plazmoje yra 2 absorbcijos pikai – po 1 valandos ir 24 valandos.
?iurki? modeliuose radioaktyviai pa?ym?to citikolino kiekis smegenyse nuolat did?jo pra?jus 10 valand? po nurijimo ir buvo pla?iai pasiskirst?s baltojoje ir pilkojoje smegen? med?iagoje. Didel?s koncentracijos i?lieka 48 valandas, o jo ?alinimas vyksta labai l?tai, tik nedidelis kiekis kasdien i?siskiria su ?lapimu, i?matomis ir kv?pavimu. Egzogeninis citikolino nurijimas gali paskatinti greit? pa?eist? l?steli? membran? ir mitochondrij? atstatym?, palaikyti l?steli? vientisum? ir biologin? efektyvum? bei slopinti apoptoz? ir mirt?.