Citicolīnsir viens nukleotīds, kas sastāv no nukleīnskābes, citozīna, pirofosfāta un holīna, ko galvenokārt izmanto da?ādu neirode?eneratīvu slimību, piemēram, Alcheimera slimības, multiplās sklerozes, amiotrofiskās laterālās sklerozes un tā tālāk klīniskajā ārstē?anā. Pētījumi arī liecina, ka citikolīns var palielināt dopamīna un glutamāta uz?em?anu smadzenēs, tādējādi uzlabojot kognitīvo veiktspēju. Cifoholīns var arī samazināt brīvo taukskābju izdalī?anos un atjaunot mitohondriju ATPāzes un ?ūnu membrānas Na+/K+ ATPāzes aktivitāti, tādējādi atvieglojot smadze?u traumu. Tomēr neirode?eneratīvo slimību patofiziolo?iskie mehānismi ir sare??īti un ietver holīner?isku deficītu, glutamāta eksitotoksicitāti, neiroiekaisumus, imūnsistēmas disregulāciju, samazinātu glikozes metabolismu un hematoencefālās barjeras sabruk?anu.

Citicolīnsvar stabilizēt ?ūnu membrānu, stimulējot S-adenozīna-L-metionīnu, palielināt dendrīta sare??ītību un motoro neironu struktūras spinous procesu blīvumu, uzlabot nervu plastiskumu nebojātās vietās un veicināt funkcionālo atjauno?anos.

Citicolīns var samazināt ūdenī ??īsto?ā lecitīna fosfāta līmeni, paaugstinot holīna fosfāta citidiltransferāzi (CCT) un inhibēt sekrēcijas fosfolipāzes A2 (PLA2) aktivitāti vai inhibēt PLA2 aktivāciju, inhibējot TNF-a/IL-1b, lai samazinātu sintēzes, fosfolīfosfoli un fosfofosfoīdu sintēzes zudumu. nervu membrānu labo?ana.

Citicolīns var arī palielināt anti-apoptotisko faktoru, piemēram, Bcl-2, ekspresiju un inhibēt glutamāta izdalī?anos, lai samazinātu citotoksicitāti.

Cifoholīns veicina bojātu ?ūnu virsmu un mitohondriju membrānu ātru atjauno?anos, saglabā ?ūnu hermētiskumu un biolo?isko funkciju, kā arī samazina brīvo taukskābju izdalī?anos, tādējādi samazinot toksisko skābekli saturo?o metabolītu un brīvo radikā?u veido?anos.

Citicolīns var paaugstināt vazopresīna un plazmas adrenotropīna līmeni, kā arī stimulēt aug?anas hormona, tirotropīna un luteinizējo?ā hormona izdalī?anos.

Ir daudzas citikolīna nātrija sagatavo?anas metodes, galvenokārt trīs veidi.

Viens no tiem ir mikrobu fermentācija. ?ai metodei ir da?as problēmas, piemēram, zema produkta koncentrācija un nestabila ra?a.

Viens no tiem ir organiskā ?īmiskā sintēze. ?ai metodei ir da?as problēmas, piemēram, produktu ir grūti atdalīt no sarau?anās maisījuma, tas nav piemērots lieto?anai medicīnā, zems reakcijas konversijas ātrums, daudzi blakusprodukti, augstas izmaksas un nopietns vides piesār?ojums.

Ir arī fermentatīvās sintēzes metode, piemēram, alus rauga dū?u un citu mikroorganismu izmanto?ana biosintēzei. Fermentatīvai sintēzei tika izmantotas brīvās alus rauga dū?u ?ūnas. Process bija vienkār?s, konversijas līmenis bija augsts un izmaksas bija zemas. Enzīmu sintēzes ce?ā sintezētā citikolīna nātrija ra?o?anas procesu var iedalīt divās da?ās: fermentatīvās sintēzes procesā un ekstrakcijas un attīrī?anas procesā.

Lietojot iek??īgi, tas ātri uzsūcas, zarnās un aknās hidrolizējas par holīnu un citozīnu, kas nonāk asinsritē, ??ērso hematoencefālisko barjeru un centrālajā nervu sistēmā rekombinējas par citikolīnu, kur 80% fosfolipīdu sintēzes ietekmē citikolīna koncentrācija organismā.

Turklāt citikolīns centrālajā nervu sistēmā tiek pārveidots par acetilholīnu un nierēs un aknās oksidējas par betaīnu. Citikolīna ??īdība ūdenī ir laba, biolo?iskā pieejamība ir pat 90%, un tikai mazāk nekā 1% izdalās ar izkārnījumiem pēc iek??īgas lieto?anas. Plazmā ir 2 uzsūk?anās maksimumi, 1 stundu un 24 stundas pēc norī?anas.

?urku mode?os radioaktīvi iezīmētā citikolīna līmenis smadzenēs nepārtraukti palielinājās 10 stundas pēc norī?anas un pla?i izplatījās smadze?u baltajā un pelēkajā vielā. Augsta koncentrācija saglabājas 48 stundas, un tā izdalī?anās ir ?oti lēna, tikai neliels daudzums katru dienu tiek izvadīts ar urīnu, fekālijām un elpo?anu. Eksogēna citikolīna uz?em?ana var veicināt bojātu ?ūnu membrānu un mitohondriju ātru atjauno?anos, saglabāt ?ūnu integritāti un biolo?isko veiktspēju, kā arī kavēt apoptozi un nāvi.