Citicolineadalah nukleotida tunggal yang terdiri daripada asid nukleik, sitosin, pirofosfat dan kolin, yang digunakan terutamanya dalam rawatan klinikal pelbagai penyakit neurodegeneratif, seperti penyakit Alzheimer, multiple sclerosis, amyotrophic lateral sclerosis dan sebagainya. Kajian juga menunjukkan bahawa citicoline boleh meningkatkan pengambilan dopamin dan glutamat oleh otak, seterusnya meningkatkan prestasi kognitif. Ciphocholine juga boleh mengurangkan pembebasan asid lemak bebas dan memulihkan aktiviti mitokondria ATPase dan membran sel Na+/K+ ATPase, sekali gus mengurangkan kecederaan otak. Walau bagaimanapun, mekanisme patofisiologi penyakit neurodegeneratif adalah kompleks dan melibatkan kekurangan kolinergik, excitotoxicity glutamat, keradangan saraf, disregulasi imun, penurunan metabolisme glukosa, dan pecahan penghalang darah-otak.

Citicolineboleh menstabilkan membran sel dengan merangsang S-adenosine-L-metionine, meningkatkan kerumitan dendrit dan ketumpatan proses spinous struktur neuron motor, meningkatkan keplastikan saraf di kawasan yang tidak rosak, dan menggalakkan pemulihan fungsi.

Citicoline boleh mengurangkan tahap lesitin fosfat larut air dengan menyatukan kolin fosfat cytidylytransferase (CCT) dan menghalang aktiviti fosfolipase rembesan A2(PLA2) atau menghalang pengaktifan PLA2 dengan menghalang TNF-a/IL-1b untuk mengurangkan kehilangan fosfolipid dan dengan itu meningkatkan sintesis saraf.

Citicoline juga boleh meningkatkan ekspresi faktor anti-apoptosis seperti Bcl-2 dan menghalang pembebasan glutamat untuk mengurangkan sitotoksisiti.

Ciphocholine menggalakkan pembaikan pesat permukaan sel dan membran mitokondria yang rosak, mengekalkan kekejangan sel dan fungsi biologi, dan mengurangkan pembebasan asid lemak bebas, dengan itu mengurangkan metabolit beroksigen toksik dan pengeluaran radikal bebas.

Citicoline boleh meningkatkan tahap vasopressin dan adrenotropin plasma, dan merangsang pembebasan hormon pertumbuhan, thyrotropin dan hormon luteinizing.

Terdapat banyak kaedah penyediaan natrium citicoline, terutamanya tiga cara.

Salah satunya ialah penapaian mikrob. Kaedah ini mempunyai beberapa masalah seperti kepekatan produk yang rendah dan hasil yang tidak stabil.

Salah satunya ialah sintesis kimia organik. Terdapat beberapa masalah dalam kaedah ini, seperti produk sukar diasingkan daripada campuran pengecutan, tidak sesuai untuk kegunaan perubatan, kadar penukaran tindak balas yang rendah, banyak produk sampingan, kos tinggi dan pencemaran alam sekitar yang serius.

Terdapat juga kaedah sintesis enzimatik, seperti penggunaan lumpur yis bir dan mikroorganisma lain untuk biosintesis. Sel lumpur yis pembancuh bebas telah digunakan untuk sintesis enzimatik. Prosesnya mudah, kadar penukaran tinggi dan kosnya rendah. Proses pengeluaran natrium citicoline yang disintesis oleh sintesis enzimatik boleh dibahagikan kepada dua bahagian: proses sintesis enzimatik dan proses pengekstrakan dan penulenan.

Diambil secara lisan, ia cepat diserap, dihidrolisiskan di dalam usus dan hati kepada kolin dan sitosin, yang memasuki aliran darah, menyeberangi penghalang darah-otak, dan bergabung semula menjadi citicoline dalam sistem saraf pusat, di mana 80% sintesis fosfolipid dipengaruhi oleh kepekatan citicoline dalam badan.

Di samping itu, citicoline ditukar kepada acetylcholine dalam sistem saraf pusat dan dioksidakan kepada betaine dalam buah pinggang dan hati. Keterlarutan air citicoline adalah baik, bioavailabiliti setinggi 90%, dan hanya kurang daripada 1% dikumuhkan dalam najis selepas pentadbiran lisan. Terdapat 2 puncak penyerapan dalam plasma, 1 jam dan 24 jam selepas pengingesan.

Dalam model tikus, tahap citicoline berlabel radio meningkat secara berterusan di dalam otak 10 jam selepas pengingesan dan diedarkan secara meluas dalam bahan putih dan kelabu otak. Kepekatan tinggi kekal pada 48 jam, dan penyingkirannya sangat perlahan, dengan hanya sejumlah kecil yang dikeluarkan setiap hari melalui air kencing, najis, dan pernafasan. Pengambilan citicoline secara eksogen boleh menggalakkan pembaikan pesat membran sel dan mitokondria yang rosak, mengekalkan integriti sel dan prestasi biologi, dan menghalang apoptosis dan kematian.