Citicolinaeste o singur? nucleotid? compus? din acid nucleic, citozin?, pirofosfat ?i colin?, care este utilizat? ?n principal ?n tratamentul clinic al unei variet??i de boli neurodegenerative, cum ar fi boala Alzheimer, scleroza multipl?, scleroza lateral? amiotrofic? ?i a?a mai departe. Studiile au ar?tat, de asemenea, c? citicolina poate cre?te absorb?ia de dopamin? ?i glutamat de c?tre creier, ?mbun?t??ind astfel performan?a cognitiv?. De asemenea, cifocolina poate reduce eliberarea de acizi gra?i liberi ?i poate restabili activitatea ATPazei mitocondriale ?i a ATPazei Na+/K+ a membranei celulare, atenuand astfel leziunile cerebrale. Cu toate acestea, mecanismele fiziopatologice ale bolilor neurodegenerative sunt complexe ?i implic? deficien?? colinergic?, excitotoxicitate pe glutamat, neuroinflama?ie, dereglare imun?, sc?derea metabolismului glucozei ?i defalcarea barierei hemato-encefalice.

Citicolinapoate stabiliza membrana celular? prin stimularea S-adenozinei-L-metioninei, cre?te complexitatea dendritei ?i densitatea procesului spinos al structurii neuronului motor, ?mbun?t??e?te plasticitatea nervilor ?n zonele nedeteriorate ?i promoveaz? recuperarea func?ional?.

Citicolina poate reduce nivelul de lecitin? fosfat solubil ?n ap? prin cre?terea citidiltransferazei fosfat de colin? (CCT) ?i poate inhiba activitatea fosfolipazei secretoare A2(PLA2) sau poate inhiba activarea PLA2 prin inhibarea TNF-a/IL-1b pentru a reduce pierderea de fosfolipide ?i a repar? membrana fosfolipidelor ?i, prin urmare, a repar? fosfolipidele.

Citicolina poate cre?te, de asemenea, expresia factorilor anti-apoptotici, cum ar fi Bcl-2 ?i poate inhiba eliberarea de glutamat pentru a reduce citotoxicitatea.

Cifocolina promoveaz? repararea rapid? a suprafe?elor celulare deteriorate ?i a membranelor mitocondriale, men?ine etan?eitatea celular? ?i func?ia biologic? ?i reduce eliberarea de acizi gra?i liberi, reducand astfel metaboli?ii toxici oxigena?i ?i produc?ia de radicali liberi.

Citicolina poate cre?te nivelurile de vasopresin? ?i adrenotropin? plasmatic? ?i poate stimula eliberarea hormonului de cre?tere, a tirotropinei ?i a hormonului luteinizant.

Exist? multe metode de preparare a citicolinei sodice, ?n principal trei moduri.

Una este fermenta?ia microbian?. Aceast? metod? are unele probleme, cum ar fi concentra?ia sc?zut? a produsului ?i randamentul instabil.

Una este sinteza chimic? organic?. Exist? unele probleme ?n aceast? metod?, cum ar fi produsul este dificil de separat de amestecul de contrac?ie, nu este potrivit pentru uz medicinal, rata sc?zut? de conversie a reac?iei, multe produse secundare, costuri ridicate ?i poluare grav? a mediului.

Exist?, de asemenea, o metod? de sintez? enzimatic?, cum ar fi utilizarea n?molului de drojdie de bere ?i a altor microorganisme pentru biosintez?. Celulele de n?mol de drojdie de bere libere au fost folosite pentru sinteza enzimatic?. Procesul a fost simplu, rata de conversie a fost mare ?i costul a fost sc?zut. Procesul de produc?ie a citicolinei de sodiu sintetizat? prin sinteza enzimatic? poate fi ?mp?r?it ?n dou? p?r?i: procesul de sintez? enzimatic? ?i procesul de extrac?ie ?i purificare.

Administrat pe cale oral?, este rapid absorbit, hidrolizat ?n intestin ?i ficat la colin? ?i citozin?, care intr? ?n sange, traverseaz? bariera hematoencefalic? ?i se recombin? ?n citicolin? ?n sistemul nervos central, unde 80% din sinteza fosfolipidelor este afectat? de concentra?ia de citicolin? ?n organism.

?n plus, citicolina este transformat? ?n acetilcolin? ?n sistemul nervos central ?i oxidat? ?n betain? ?n rinichi ?i ficat. Solubilitatea ?n ap? a citicolinei este bun?, biodisponibilitatea este de pan? la 90% ?i numai mai pu?in de 1% este excretat ?n scaun dup? administrarea oral?. Exist? 2 varfuri de absorb?ie ?n plasm?, la 1 or? ?i la 24 de ore dup? ingestie.

La modelele de ?obolan, nivelurile de citicolin? marcat? radioactiv au crescut constant ?n creier la 10 ore dup? ingestie ?i au fost distribuite pe scar? larg? ?n substan?a alb? ?i cenu?ie a creierului. Concentra?iile mari r?man la 48 de ore, iar eliminarea sa este foarte lent?, doar o cantitate mic? este excretat? zilnic prin urin?, fecale ?i respira?ie. Ingestia exogen? de citicolin? poate promova repararea rapid? a membranelor celulare deteriorate ?i a mitocondriilor, men?ine integritatea celulelor ?i performan?a biologic? ?i inhib? apoptoza ?i moartea.