Citicolineay isang solong nucleotide na binubuo ng nucleic acid, cytosine, pyrophosphate at choline, na pangunahing ginagamit sa klinikal na paggamot ng iba't ibang neurodegenerative na sakit, tulad ng Alzheimer's disease, multiple sclerosis, amyotrophic lateral sclerosis at iba pa. Ipinakita rin ng mga pag-aaral na ang citicoline ay maaaring pataasin ang uptake ng utak ng dopamine at glutamate, at sa gayo'y nagpapabuti ng cognitive performance. Ang Ciphocholine ay maaari ring bawasan ang pagpapakawala ng mga libreng fatty acid at ibalik ang aktibidad ng mitochondrial ATPase at cell membrane Na+/K+ ATPase, kaya nagpapagaan ng pinsala sa utak. Gayunpaman, ang mga pathophysiological na mekanismo ng mga sakit na neurodegenerative ay kumplikado at may kinalaman sa cholinergic deficiency, glutamate excitotoxicity, neuroinflammation, immune dysregulation, pagbaba ng glucose metabolism, at pagkasira ng blood-brain barrier.

Citicolinemaaaring patatagin ang lamad ng cell sa pamamagitan ng pagpapasigla ng S-adenosine-L-methionine, dagdagan ang pagiging kumplikado ng dendrite at densidad ng proseso ng spinous ng istraktura ng motor neuron, pagbutihin ang plasticity ng mga nerbiyos sa mga lugar na hindi nasira, at itaguyod ang pagbawi ng pagganap.

Maaaring bawasan ng Citicoline ang antas ng nalulusaw sa tubig na lecithin phosphate sa pamamagitan ng pag-upregate ng choline phosphate cytidylytransferase (CCT) at pagbawalan ang aktibidad ng secretory phospholipase A2(PLA2) o pagbawalan ang pag-activate ng PLA2 sa pamamagitan ng pag-inhibit sa TNF-a/IL-1b upang mabawasan ang pagkawala ng phospholipids at sa gayon ay maaayos ang nerve synthesis.

Ang Citicoline ay maaari ring pataasin ang pagpapahayag ng mga anti-apoptotic na kadahilanan tulad ng Bcl-2 at pagbawalan ang paglabas ng glutamate upang mabawasan ang cytotoxicity.

Itinataguyod ng Ciphocholine ang mabilis na pag-aayos ng mga nasirang ibabaw ng cell at mitochondrial membranes, pinapanatili ang higpit ng cell at biological function, at binabawasan ang paglabas ng libreng fatty acid, at sa gayon ay binabawasan ang mga nakakalason na oxygenated metabolites at produksyon ng libreng radical.

Maaaring pataasin ng Citicoline ang mga antas ng vasopressin at plasma adrenotropin, at pasiglahin ang pagpapalabas ng growth hormone, thyrotropin at luteinizing hormone.

Mayroong maraming mga paraan ng paghahanda ng citicoline sodium, higit sa lahat tatlong paraan.

Ang isa ay microbial fermentation. Ang pamamaraang ito ay may ilang mga problema tulad ng mababang konsentrasyon ng produkto at hindi matatag na ani.

Ang isa ay organic chemical synthesis. Mayroong ilang mga problema sa pamamaraang ito, tulad ng ang produkto ay mahirap ihiwalay mula sa pag-urong pinaghalong, hindi angkop para sa panggamot na paggamit, mababang rate ng conversion ng reaksyon, maraming mga by-produkto, mataas na gastos at malubhang polusyon sa kapaligiran.

Mayroon ding enzymatic synthesis method, tulad ng paggamit ng beer yeast mud at iba pang microorganism para sa biosynthesis. Ang libreng brewer's yeast mud cells ay ginamit para sa enzymatic synthesis. Ang proseso ay simple, ang rate ng conversion ay mataas at ang gastos ay mababa. Ang proseso ng paggawa ng citicoline sodium na na-synthesize ng enzymatic synthesis ay maaaring nahahati sa dalawang bahagi: enzymatic synthesis process at extraction at purification process.

Kinuha ito nang pasalita, mabilis itong hinihigop, na-hydrolyzed sa bituka at atay sa choline at cytosine, na pumapasok sa daluyan ng dugo, tumatawid sa hadlang ng dugo-utak, at muling pinagsama sa citicoline sa central nervous system, kung saan 80% ng phospholipid synthesis ay apektado ng konsentrasyon ng citicoline sa katawan.

Bilang karagdagan, ang citicoline ay na-convert sa acetylcholine sa central nervous system at na-oxidized sa betaine sa mga bato at atay. Ang water solubility ng citicoline ay mabuti, ang bioavailability ay kasing taas ng 90%, at mas mababa lamang sa 1% ang excreted sa stool pagkatapos ng oral administration. Mayroong 2 peak ng pagsipsip sa plasma, 1 oras at 24 na oras pagkatapos ng paglunok.

Sa mga modelo ng daga, ang mga antas ng radiolabelled citicoline ay patuloy na tumaas sa utak 10 oras pagkatapos ng paglunok at malawak na ipinamamahagi sa puti at kulay abong bagay ng utak. Ang mataas na konsentrasyon ay nananatili sa 48 oras, at ang pag-aalis nito ay napakabagal, na may maliit na halaga lamang na inilalabas araw-araw sa pamamagitan ng ihi, dumi, at paghinga. Ang exogenous ingestion ng citicoline ay maaaring magsulong ng mabilis na pag-aayos ng mga nasirang cell membrane at mitochondria, mapanatili ang integridad ng cell at biological performance, at pigilan ang apoptosis at kamatayan.